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              莫西沙星的藥代動力學概述

              欄目:產品知識 發布時間:2022-11-01

                藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規律的一門學科,是臨床給藥的基礎依據。判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用小,更要具備良好的藥代動力學性質。

              莫西沙星作為最新一代氟喹諾酮類藥物,臨床多項研究顯示莫西沙星在CAP(社區獲得性肺炎)的治療過程中療效顯著,并且可用于腎功能不全患者。這與莫西沙星優秀的藥代動力學密不可分,接下來就讓我們走進莫西沙星的藥代動力學,充分了解莫西沙星的優勢所在。

              吸收

              莫西沙星血藥濃度達峰迅速,僅為1小時。半衰期長達12小時,每日用藥一次即可確保臨床療效。

              分布

              莫西沙星在體內分布較廣泛,且較低的蛋白結合率可使該藥快速分布至病灶組織。研究發現給藥24小時后,莫西沙星在血漿和呼吸道內的藥物濃度仍然保持較高水平。該藥物可分布于肺泡巨噬細胞、肺泡上皮細胞表面分泌液和支氣管粘膜中,并且其藥物濃度高于絕大多數呼吸道病原菌MIC90(抑制90%細菌時所需藥物濃度)的2倍,表明莫西沙星具有強效的抗菌作用,從而有利于CAP的治療,因此也被稱為“呼吸喹諾酮”。

              代謝與排泄

              莫西沙星在體內的代謝產物主要分為2種,即M1(硫化物)和M2(葡萄糖苷酸化物),二者均無抗菌藥理活性,并且細胞色素P450未參與莫西沙星的代謝,因此降低了莫西沙星與其它藥物之間相互作用的可能性,增加用藥安全性。莫西沙星經肝臟和腎臟排泄,這種“雙通道”代謝模式可以降低藥物在肝、腎功能不全患者體內的蓄積,減少藥物不良反應和副作用風險,腎功能不全或輕-中肝功能不全患者可放心選用此藥。

              莫西沙星在藥代動力學方面具有吸收迅速、體內分布廣泛、肝腎雙通道代謝等特點,從而治療CAP療效顯著,并且該治療方案被納入國內外權威指南共識。近期,齊都藥業的迪莫新?-鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液在渝川蒙鄂滇藏陜寧聯盟地區第一批和第三批國家集采接續采購中中選,持續助力CAP治療,更好保證臨床用藥安全,為健康護航。

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